安奈克替尼：为 ROS1 融合阳性 NSCLC 患者带来长生存的新希

安奈克替尼：为 ROS1 融合阳性 NSCLC 患者带来长生存的新希

望

在肺癌这一严重威胁人类健康的疾病中，非小细胞肺癌（NSCLC）占据了绝大多数比例。 随着医学研究的深入，靶向治疗逐渐成为 NSCLC 治疗的重要手段之一。尤其是针对具 有特定基因变异的 NSCLC 患者，如 ROS1 融合阳性患者，靶向药物的出现极大地改善 了患者的生存质量和预后。近期，一款名为安奈克替尼（商品名：安柏尼）的新药获批 上市，为 ROS1 融合阳性 NSCLC 患者带来了新的治疗选择和长生存的希望。

一、ROS1 融合基因与 NSCLC

ROS1 全称 c-ros 癌基因 1，是一种在多种肿瘤细胞系中高度表达的原癌基因，属于酪氨 酸激酶胰岛素受体家族的一员。ROS1 编码的蛋白质具有酪氨酸激酶活性，在细胞生长 和分化中发挥关键作用。然而，当 ROS1 基因发生变异，特别是与其他基因融合时，会 导致细胞异常增殖，进而诱发癌症。在非小细胞肺癌中，ROS1 融合是最常见的变异类 型之一，其发生率在东亚人群中约为 2%-3%。

ROS1 融合阳性 NSCLC 患者通常具有一些特定的临床特征，如年轻（中位年龄约为 50 岁）、不吸烟（约占 80%）且多为腺癌。这类患者由于病情复杂，治疗难度较大，传统 治疗手段往往效果有限。因此，寻找有效的靶向治疗药物成为了临床研究的重要方向。

二、安奈克替尼的诞生与优势

安奈克替尼是我国科学家团队自主研发的一种新型小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）， 具有多靶点（ROS1、ALK、c-MET）作用。它可以选择性地抑制 ROS1 阳性等肿瘤细胞 的体外增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，从而达到抗癌的效果。2024 年 4 月 30 日，安奈克替 尼正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于 ROS1 阳性的局部晚期或转 移性非小细胞肺癌成人患者。

安奈克替尼的优势在于其显著的疗效和良好的安全性。在针对 ROS1 阳性 NSCLC 患者 的 II 期临床试验中，安奈克替尼展现出了令人瞩目的治疗效果。该研究共纳入了 111 名 患者进行疗效评估，结果显示客观缓解率（ORR）高达 80.2%，疾病控制率（DCR）也 达到了 88.3%。更重要的是，中位缓解持续时间（DOR）长达 20.3 个月，中位无进展 生存期（PFS）为 16.5 个月，6 个月和 12 个月的 PFS 率分别达到了 83.2%和 53.8%。这 些数据充分证明了安奈克替尼在延长患者生存期方面的卓越表现。

三、安奈克替尼在难治人群中的疗效

值得注意的是，安奈克替尼不仅在整体 ROS1 阳性 NSCLC 患者中表现出色，还在一些 难治人群中实现了疗效的突破。例如，在 CD74-ROS1 融合基因阳性的患者中，安奈克 替尼的疗效更为显著。CD74 是 ROS1 最常见的融合伴侣之一，占所有 ROS1 融合的 44%。 这类患者通常面临更短的无进展生存期、更高的脑转移风险以及更差的预后。然而，在 安奈克替尼的治疗下，27 名 CD74-ROS1 融合阳性的 NSCLC 患者中位 PFS 达到了 21.2

个月，ORR 更是高达 88.9%。此外，在 33 名基线时存在脑转移的患者中，安奈克替尼 同样展现了良好的疗效，ORR 达到了 72.7%。

四、安奈克替尼的安全性评估

在关注疗效的同时，安奈克替尼的安全性也备受关注。临床研究显示，安奈克替尼在视 觉障碍、味觉障碍和眩晕等不良反应方面的发生率相对较低。与现有治疗药物相比，安 奈克替尼在减少这些不良反应方面具有显著优势。这意味着患者在使用安奈克替尼的过 程中，能够获得更高的治疗舒适度和生活质量。

五、安奈克替尼的临床应用前景

安奈克替尼的获批上市，标志着 ROS1 阳性 NSCLC 治疗领域的新突破。作为首款国产 ROS1-TKI，安奈克替尼不仅丰富了患者的用药选择，也为临床医生在制定个性化治疗方 案时提供了更多可能性。随着靶向治疗和免疫治疗等方法的不断进步，NSCLC 的治疗已 经迈入了个性化精准治疗的新时代。安奈克替尼的加入，无疑将为 ROS1 融合阳性 NSCLC 患者带来更多希望，有望引领这一领域进入新的治疗时代。

六、结语

在探索 ROS1 阳性 NSCLC 治疗的道路上，安奈克替尼的出现无疑为患者带来了新的曙 光。通过科学研究和临床实践的共同努力，我们期待安奈克替尼能够继续发挥其独特的 疗效优势，为更多 ROS1 融合阳性 NSCLC 患者带来长生存和高质量的生活。同时，我 们也期待未来能有更多创新药物的问世，共同推动肺癌治疗领域的进步与发展。

李均勇

成都市龙泉驿区第一人民医院