中国人群的调脂药物科普

中国人群的血脂水平、血脂异常患病率明显增加，以高胆固醇血症的增加最为明显， 合理的使用调脂药物尤为重要，低密度脂蛋白胆固醇是防治 ASCVD 的首要干预靶点， 降甘油三酯是 ASCVD 的危险因素。临床常用的调脂药有哪些特点呢？ 主要降胆固醇药物

1、他汀类药物

血脂异常降脂药物治疗的基石。目前国内临床上有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他

汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等，适用于高胆固醇血症、

混合型高脂血症和 ASCVD 的防治。

中等强度的他汀类药物是中国人群降脂治疗的首选策略。对应的日剂量为瑞舒伐

他汀 5～10 mg；氟伐他汀 80 mg；匹伐他汀 1～4 mg；普伐他汀 40 mg；辛伐他

汀 20～40 mg。他汀类药物可在任何时间段每天服用 1 次。

用药期间出现不明原因的肌痛，尤其是伴全身不适或发热时，应立即就诊。长期

大剂量服用他汀类药物可能引起血糖升高，但他汀类带来血管的获益远大于对血

糖的影响，不要过多的担心，应继续使用调脂药物治疗。

2、胆固醇吸收抑制剂

包括依折麦布和海博麦布，总体安全性和耐受性良好，轻度肝功能不全或轻至重

度肾功能不全患者均无须调整剂量。与他汀类药物联用也可发生转氨酶增高和肌

痛等不良反应，禁用于妊娠期和哺乳期。

3、前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制剂

包括依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗、英克司兰，作用机制系靶向作用

于 PCSK9 蛋白。PCSK9 抗体结合血浆 PCSK9，减少细胞表面的 LDLR 分解代谢，

从而降低循环 LDL-C 水平。

对于极高危心血管患者以及家族性高胆固醇血症患者的治疗相对安全有效。对于

他汀类药物不耐受或者或者禁忌的患者，可单独使用或联合用药。

4、抗氧化剂

包括普罗布考，通过掺入 LDL 颗粒核心中，影响脂蛋白代谢，使 LDL 易通过非

受体途径被清除。主要适用于家族性高胆固醇血症患者，尤其纯合子型家族性高

胆固醇血症及黄色瘤患者，有减轻皮肤黄色瘤的作用，主要联合其他降脂药物用

于治疗汀患者，以减轻皮肤黄色瘤发生及严重程度。

5、胆酸螯合剂

包括考来烯胺、考来维仑，为碱性阴离子交换树脂，可阻断肠道内胆汁酸中胆固

醇的重吸收。与他汀类药物联用，可明显提高降脂疗效。 主要降甘油三酯药物

1、贝特类

包括非诺贝特、非诺贝酸、吉非贝齐。贝特类药物通过激活 PPARα 和激活 LPL 而

降低血清 TG 水平和升高 HDL-C 水平。贝特类药物可显著降低 TG 和升高 HDL-C，

尚有降低血尿酸的作用。

如果生活方式干预后，甘油三酯还是高于 5.65 mmol/L，最好配合其他降脂药。

食物可增加该药的吸收，为了减少胃部不适，建议与食物同服。合用他汀类药物

容易引起肌病发生，一般在胆固醇、甘油三酯都高的情况下，才需要联合使用。

2、高纯度 ω-3 脂肪酸

通过减少 TG 合成与分泌及 TG 掺入 VLDL、和增强 TG 从 VLDL 颗粒中清除来降

低血清 TG 浓度。

3、烟酸类药物

包括烟酸、阿昔莫司，具有降低 TC、LDL-C 和 TG 以及升高 HDL-C 的作用。降

脂作用与抑制脂肪组织中激素敏感酶活性、减少游离脂肪酸进入肝脏和降低 VLDL

分泌有关。

汤诺

上海中医药大学附属龙华医院