ROS1目前上市的靶向药

ROS1突变是非小细胞肺癌（NSCLC）中一种重要的分子亚型，其在肺癌患者中的发生率约为1-2%。ROS1基因突变通过与其他基因融合导致信号通路异常激活，进而促进肿瘤细胞的生长和存活。因此，针对ROS1突变的靶向治疗成为该类型肺癌治疗的重要方向。本文将对目前上市的ROS1靶向药物进行简要介绍。

1. Crizotinib（克唑替尼）

Crizotinib是全球首个获批用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的靶向药物。作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），Crizotinib能够抑制包括ROS1在内的多个靶点，从而达到抑制肿瘤生长的效果。多项研究显示，Crizotinib在ROS1阳性NSCLC患者中显示出良好的疗效和安全性。其常见的不良反应包括视觉障碍、腹泻、恶心等。

2. Entrectinib（恩曲替尼）

Entrectinib是一种新型的多靶点TKI，对ROS1、ALK、NTRK等多个靶点具有抑制作用。临床研究表明，Entrectinib在ROS1阳性NSCLC患者中显示出较高的客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR），且具有较好的安全性和耐受性。常见的不良反应包括疲劳、便秘、头晕等。

3. Lorlatinib（洛拉替尼）

Lorlatinib是第三代ALK/ROS1抑制剂，对Crizotinib耐药的ROS1阳性NSCLC患者显示出良好的疗效。Lorlatinib能够穿透血脑屏障，对脑转移患者也具有一定疗效。其不良反应主要包括高胆固醇血症、肌酸激酶升高、周围神经病变等。

4.Repotrectinib（瑞波替尼）

Repotrectinib是一种针对ROS1、ALK、NTRK等多个靶点的新一代TKI。其对ROS1阳性NSCLC患者显示出良好的疗效，尤其是在Crizotinib耐药患者中。Repotrectinib的不良反应相对较轻，主要包括疲劳、腹泻、食欲减退等。

总结

以上是目前上市的主要ROS1靶向治疗药物。它们为ROS1阳性非小细胞肺癌患者提供了有效的治疗选择。然而，不同患者的疗效和耐受性可能存在差异，因此个体化治疗和定期监测显得尤为重要。未来，随着更多新型ROS1靶向药物的研发和上市，ROS1阳性肺癌患者的治疗选择将进一步丰富，疗效和安全性有望得到进一步提升。

陈展洪

中山大学附属第三医院