北京大众健康科普促进会
边缘区B细胞淋巴瘤（Mantle Cell Lymphoma, MCL）是一种较为罕见但侵袭性较强的非霍奇金淋巴瘤（Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL）。近年来，随着对淋巴瘤分子机制的深入了解，靶向治疗已成为治疗MCL的重要手段之一。本文将概述目前用于治疗MCL的主要几类靶向药物。
1. 抗CD20单克隆抗体
抗CD20单克隆抗体是MCL治疗中最早使用的靶向药物之一，其作用机制是通过与B细胞表面的CD20抗原结合，进而导致B细胞死亡。常用的药物有：
利妥昔单抗（Rituximab）
：是首个被批准用于治疗NHL的抗CD20单克隆抗体，可用于MCL的一线和复发治疗。
奥法木单抗（Ocrelizumab）
：具有与利妥昔单抗类似的结构，但其糖基化模式不同，增加了抗体依赖性细胞毒性（ADCC）的效果。
2. BTK抑制剂
布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）在B细胞受体信号传导中起着关键作用。BTK抑制剂通过阻断BTK活性，抑制B细胞的增殖和存活。代表性药物有：
伊布替尼（Ibrutinib）
：首个被批准用于MCL的BTK抑制剂，通过抑制BTK活性，有效控制MCL进展。
阿卡替尼（Acalabrutinib）
：新一代BTK抑制剂，具有更高的选择性和更低的脱靶效应。
3. PI3Kδ抑制剂
磷脂酰肌醇3激酶δ亚型（PI3Kδ）在B细胞活化和存活中扮演重要角色。PI3Kδ抑制剂通过阻断PI3Kδ活性，抑制肿瘤细胞的生长。例如：
杜瓦利单抗（Duvelisib）
：作为一种口服PI3Kδ和PI3Kγ双重抑制剂，用于复发或难治性MCL患者。
4. HDAC抑制剂
组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂可以改变染色质结构，调节基因表达，从而抑制肿瘤细胞的生长。在MCL治疗中，HDAC抑制剂也显示出一定的疗效，如：
贝利司他（Belinostat）
：作为静脉注射的HDAC抑制剂，用于复发或难治性MCL患者。
5. 免疫检查点抑制剂
免疫检查点抑制剂通过解除肿瘤细胞对免疫系统的抑制，增强机体对肿瘤的免疫反应。在MCL治疗中，PD-1/PD-L1抑制剂显示出潜力，例如：
帕博利珠单抗（Pembrolizumab）
：作为PD-1抑制剂，用于某些复发或难治性NHL患者。
结语
随着分子靶向治疗的不断发展，MCL患者有了更多的治疗选择。这些药物的联合使用或与其他治疗方法（如化疗、放疗、造血干细胞移植等）的组合，为MCL患者提供了个体化治疗方案的可能。然而，靶向治疗的耐药性和副作用管理仍是当前研究的热点。未来，对MCL分子机制的进一步研究将有助于开发出更有效、更安全的靶向治疗药物。
杜鹃
武汉大学人民医院
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