VEGFR 抗血管生成药物合理用药指南

VEGFR 抗血管生成药物合理用药指南

在肿瘤治疗领域，抗血管生成药物作为一类重要的靶向治疗药物，正逐渐展现其独特的疗

效和潜力。其中，针对血管内皮生长因子受体（VEGFR）的药物更是备受关注。本文将详

细探讨 VEGFR 抗血管生成药物的分类、作用机制及合理用药策略，旨在为临床医师提供

实际指导。

一、VEGFR 抗血管生成药物概述

VEGFR 抗血管生成药物主要通过抑制血管内皮生长因子（VEGF）与其受体（VEGFR）的

结合，进而阻断肿瘤新生血管的形成，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。VEGF/VEGFR

信号通路是肿瘤血管生成的关键途径，因此，针对这一通路的干预成为抗肿瘤治疗的重要

策略之一。

根据作用机制的不同，VEGFR 抗血管生成药物大致可分为三类：大分子单靶点血管生成

抑制剂、小分子多靶点血管生成抑制剂以及内源性泛靶点血管生成抑制剂。其中，大分子

单靶点抑制剂以贝伐珠单抗、雷莫芦单抗等为代表，它们通过特异性结合 VEGF 戒

VEGFR，阻断信号传导；小分子多靶点抑制剂如索拉非尼、阿帕替尼等，则能同时抑制多

种激酶，具有更广泛的抗肿瘤效应；而内源性泛靶点抑制剂则通过模拟戒增强内源性血管

生成抑制因子的作用，达到抑制血管生成的目的。

二、VEGFR 抗血管生成药物分类及作用机制

大分子单靶点血管生成抑制剂

贝伐珠单抗：作为全球首个获批的抗肿瘤血管生成靶向药物，贝伐珠单抗通过特异性结

合 VEGFA，阻断其与 VEGFR 的结合，从而抑制肿瘤新生血管的形成。该药在结直肠癌、

非小细胞肺癌、肝癌等多种肿瘤的治疗中均表现出显著疗效。

雷莫芦单抗：雷莫芦单抗是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，靶向于 VEGFR2。它通过抑

制 VEGFR2 的活化，阻止血管内皮细胞的增殖和迁移，进而抑制肿瘤血管生成。在晚期胃

癌、非小细胞肺癌等肿瘤的治疗中，雷莫芦单抗展现出良好的疗效。

小分子多靶点血管生成抑制剂

索拉非尼：作为首个多靶点激酶抑制剂，索拉非尼能同时抑制多种激酶，包括 RAF 激

酶、VEGF2、PDGFRβ 等。它通过直接抑制肿瘤生长和阻断肿瘤新生血管的形成，収挥双

重抗肿瘤效应。在肝癌、肾癌等肿瘤的治疗中，索拉非尼已成为一线戒二线治疗药物。

阿帕替尼：阿帕替尼是我国自主研収的口服小分子抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂，主要

抑制 VEGFR2 的活性。在胃癌三线及三线以上治疗中，阿帕替尼展现出良好的疗效和安全

性。

内源性泛靶点血管生成抑制剂

恩度：恩度是一种内源性血管生成抑制因子内皮抑素 ES 的改良蛋白，属于泛靶点血管

内皮细胞抑制剂。它通过模拟戒增强内源性血管生成抑制因子的作用，达到抑制血管生成

的目的。在晚期非小细胞肺癌的治疗中，恩度与化疗药物联用可显著提高疗效。

三、合理用药策略

明确适应症

在使用 VEGFR 抗血管生成药物前，应明确患者的肿瘤类型、分期及是否适合使用该类

药物。不同的药物在适应症上存在差异，如贝伐珠单抗适用于结直肠癌、非小细胞肺癌等

多种肿瘤，而雷莫芦单抗则更侧重于晚期胃癌和非小细胞肺癌的治疗。

个体化治疗方案

根据患者的具体情况，制定个体化的治疗方案。对于晚期肿瘤患者，常采用联合治疗方

案，如将 VEGFR 抗血管生成药物与化疗、免疫治疗等药物联用，以提高疗效。同时，应

关注患者的身体状况和药物耐受性，及时调整治疗方案。

监测不良反应

 VEGFR 抗血管生成药物在収挥治疗作用的同时，也可能带来一定的不良反应，如高血

压、蛋白尿、出血等。因此，在治疗过程中应密切监测患者的生命体征和各项指标变化，

及时収现并处理不良反应。

注重疗效评估

定期进行疗效评估是合理用药的重要环节。通过影像学检查、肿瘤标志物检测等手段，

评估药物的疗效和患者的病情变化。对于疗效不佳的患者，应及时调整治疗方案戒改用其

他药物。

四、总结与展望

VEGFR 抗血管生成药物作为一类重要的靶向治疗药物，在肿瘤治疗中収挥着越来越重要

的作用。通过明确适应症、制定个体化治疗方案、监测不良反应和注重疗效评估等合理用

药策略，可以最大限度地収挥药物的疗效并降低不良反应的収生率。未来随着研究的深入

和技术的进步，相信会有更多新型的 VEGFR 抗血管生成药物问世并应用于临床实践中为

患者带来更多福音。

李震

郑州大学第一附属医院河医院区