四大铂类药物：顺铂、卡铂、奈达铂、奥沙利铂的异同与临床应用

四大铂类药物：顺铂、卡铂、奈达铂、奥沙利铂的异同与临床应用

在抗肿瘤治疗的广阔领域中，铂类药物凭借其独特的抗癌机制和广泛的应用前景，成为了

化疗药物中的佼佼者。顺铂、卡铂、奈达铂和奥沙利铂作为铂类药物的代表，各自在临床

应用中展现出了不同的特点和优势。本文将深入探讨这四种药物的异同点及其在临床中的

实际应用，以期为肿瘤患者及其家属提供有价值的参考。

四大铂类药物的异同

作用机制相似，但细节各异

顺铂、卡铂、奈达铂和奥沙利铂均属于细胞周期非特异性药物，它们的主要作用机制是通

过与肿瘤细胞的 DNA 结合，形成 PtDNA 加合物，从而抑制 DNA 的复制和转录，最终

导致肿瘤细胞死亡。然而，这些药物在跨膜转运、水合解离、靶向迁移及与 DNA 结合的

具体方式上存在一定差异。例如，顺铂主要通过被动扩散和铜特异性转运蛋白进入细胞，

而奥沙利铂的作用机制则尚未完全明确，但已知其通过生成水化衍生物对 DNA 产生作用。

药物特性与适应症

顺铂：作为第一代铂类药物，顺铂自 1978 年上市以来，广泛应用于肺癌、卵巢癌、头颈

部肿瘤等多种实体瘤的治疗。其价格低廉、作用明确，但肾毒性、胃肠道反应及神经毒性

等副作用也较为显著。

卡铂：作为顺铂的衍生物，卡铂于 1986 年进入临床，其化学稳定性好，水溶性是顺铂的

16 倍，且胃肠道等毒副反应程度低于顺铂。卡铂常用于小细胞肺癌、卵巢癌等肿瘤的治

疗，但需注意与顺铂存在交叉耐药性。

奈达铂：作为第二代铂类药物，奈达铂于 1995 年在日本上市。其水溶性较高，肾毒性较

顺铂和卡铂低，对多种肿瘤均有良好疗效，特别是在头颈部肿瘤和食管癌的治疗中表现出

色。但奈达铂的血液毒性较为显著，主要表现为骨髓抑制。

 奥沙利铂：作为第三代铂类药物，奥沙利铂于 1996 年上市，是第一个对结肠癌有显著疗

效的铂类药物。其抗肿瘤谱广，对多种消化系统肿瘤如胃癌、胰腺癌等均有良好效果。奥

沙利铂的主要不良反应为神经毒性，但胃肠道、肝肾和骨髓的毒性较顺铂和卡铂明显减轻。

临床应用与指导

在临床应用中，选择合适的铂类药物对于提高治疗效果、减轻患者痛苦至关重要。医生需

根据患者的具体病情、身体状况及药物敏感性等因素综合考虑。

肺癌：顺铂和卡铂均是一线治疗药物，常与紫杉醇等药物联合使用，以提高疗效。对于

非小细胞肺癌患者，若顺铂不耐受，可考虑使用卡铂替代。

卵巢癌：顺铂和卡铂均是卵巢癌的常用治疗药物，尤其是与紫杉醇联合使用时，疗效显

著。对于顺铂耐药的患者，可考虑使用奈达铂或奥沙利铂。

结直肠癌：奥沙利铂是首选药物，常与 5 氟尿嘧啶或卡培他滨等药物联合使用，以提高

治疗效果。

头颈部肿瘤：顺铂和奈达铂均有一定疗效，但奈达铂在头颈部肿瘤治疗中的疗效更为显

著。

注意事项与不良反应管理

铂类药物虽然疗效显著，但不良反应也不容忽视。在临床应用中，需加强用药期间的监控，

及时发现并处理不良反应。

肾毒性：顺铂的肾毒性最为显著，需在使用前进行水化利尿以减少肾损害。卡铂和奈达

铂的肾毒性相对较低，但仍需关注肾功能变化。

胃肠道反应：顺铂的胃肠道反应最为严重，需合理应用止吐药物以减轻患者痛苦。卡铂

和奈达铂的胃肠道反应相对较轻。

神经毒性：奥沙利铂的神经毒性最为明显，表现为手足和口周感觉异常，需告知患者避

免碰触凉物。

 血液毒性：骨髓抑制是铂类药物常见的血液毒性反应，主要表现为白细胞、红细胞及血

小板的减少。需定期监测血常规，必要时给予升血药物治疗。

综上所述，顺铂、卡铂、奈达铂和奥沙利铂作为铂类药物的代表，在抗肿瘤治疗中发挥着

重要作用。医生需根据患者的具体情况选择合适的药物，并加强用药期间的监控和管理，

以确保治疗效果并减轻患者痛苦。

丘志超

广州中医药大学顺德医院总院