奥雷巴替尼与氟马替尼：合理用药的异同与临床指导

奥雷巴替尼与氟马替尼：合理用药的异同与临床指导

在慢性髓细胞白血病（CML）及某些急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗中，酪氨酸激酶

抑制剂（TKI）扮演着至关重要的角色。其中，奥雷巴替尼（商品名：耐立克）与氟马替

尼作为不同代次的 TKI 药物，在疗效、安全性及临床应用方面各有千秋。本文旨在探讨这

两种药物的相同点与不同点，为临床合理用药提供实际指导。

一、药物概述

奥雷巴替尼：作为中国原创的 1 类新药，奥雷巴替尼是中国首个且唯一获批上市的第三代

BCRABL 抑制剂。它不仅能强效抑制野生型 BCRABL，还能有效针对多种突变型，包括难

治性 T315I 突变。奥雷巴替尼通过阻断 BCRABL 信号通路，诱导细胞周期阻滞和细胞凋

亡，从而发挥抗肿瘤作用。其独特之处在于对多种激酶具有广泛的抑制作用，包括 KIT、

FLT3、PDGFR 和 FGFR1 等，这使得它在治疗多种血液肿瘤时展现出潜力。

氟马替尼：氟马替尼是我国自主研发的二代 TKI，主要用于 CML 的治疗。与一代 TKI 相

比，氟马替尼具有更高的分子学反应率和更深的缓解深度，同时保持了相似的血液学毒性。

其主要不良反应为腹泻，但多为轻中度且持续时间较短，整体耐受性良好。

二、相同点与不同点

相同点：

1. 作用机制：两者均属于 TKI 类药物，通过抑制 BCRABL 的活性来阻断肿瘤细胞的增殖

和扩散。

2. 治疗领域：均用于 CML 的治疗，且对部分患者显示出良好的疗效。

3. 安全性：两者在安全性方面均表现良好，但需注意监测不良反应，及时调整治疗方案。

不同点：

1. 代次与靶点：奥雷巴替尼为第三代 BCRABL 抑制剂，能够抑制包括 T315I 在内的多种

突变型 BCRABL；而氟马替尼为二代 TKI，主要针对野生型 BCRABL。

2. 适应症：奥雷巴替尼的适应症更广，不仅限于 T315I 突变的 CML 患者，还包括对一代

和二代 TKI 耐药或不耐受的 CML 患者；氟马替尼则主要用于初治或复治的 CML 患者。

3. 不良反应：奥雷巴替尼的不良反应包括血小板减少、贫血、白细胞减少等血液学毒性，

以及皮肤色素沉着、高甘油三脂血症等非血液学毒性；氟马替尼的主要不良反应为腹泻，

但一般程度较轻。

三、合理用药指导

1. 患者选择与评估

奥雷巴替尼：适用于任何 TKI 耐药并伴有 T315I 突变的 CML 患者，以及对一代和二代

TKI 耐药或不耐受的 CML 患者。在选择奥雷巴替尼前，应迚行全面的基因突变检测，明

确患者是否存在 T315I 突变或其他耐药相关突变。

氟马替尼：主要用于初治或复治的 CML 患者，尤其适合那些对伊马替尼等一代 TKI 反应

不佳或不耐受的患者。

2. 剂量与给药方式

奥雷巴替尼：推荐剂量为 40mg，隔天一次，随餐服用。由于奥雷巴替尼具有 pH 依赖的

溶解特性，应避免与抑制胃酸的药物合用。若发生漏服，需根据漏服时间决定是否补服。

氟马替尼：剂量和给药方式需根据患者的具体情况和医生的建议迚行调整。通常建议从

较低剂量开始，逐渐增加至有效剂量，以减少不良反应的发生。

3. 不良反应监测与处理

奥雷巴替尼：需定期监测患者的血常规、肝肾功能及电解质等指标，及时发现并处理血

小板减少、贫血、白细胞减少等血液学毒性。对于非血液学毒性如皮肤色素沉着、高甘油

三脂血症等，也需给予关注并采取相应措施。

氟马替尼：主要关注腹泻的发生情况，轻度腹泻可通过调整饮食、补充水分等措施缓解；

严重腹泻则需及时停药并就医。

4. 联合用药注意事项

当奥雷巴替尼或氟马替尼与其他药物联合使用时，特别是与 CYP3A4 诱导剂或抑制剂联

用时，需注意调整剂量以避免药物相互作用导致的不良反应。

 对于特殊人群如老年人、肝肾功能不全患者等，在使用奥雷巴替尼或氟马替尼时需谨慎

评估风险与收益，必要时迚行剂量调整或加强监测。

四、总结

奥雷巴替尼与氟马替尼作为不同代次的 TKI 药物，在 CML 及部分 ALL 的治疗中均展现出

良好的疗效和安全性。临床医生在选择药物时，应根据

周新

无锡市人民医院