类克(英夫利昔单抗)与恩利(依那西普):作用机制的区别与医疗科普
在风湿免疫性疾病的治疗领域,生物制剂以其独特的作用机制和显著的治疗效果逐渐受到医 生和患者的青睐。其中,类克(英夫利昔单抗)和恩利(依那西普)作为两种重要的肿瘤坏 死因子(TNF)抑制剂,在治疗类风湿关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)等自身免疫性疾 病中发挥着重要作用。然而,尽管它们都属于 TNF 抑制剂,但类克和恩利在作用机制上却 存在显著差异。本文将为您详细解析这两种药物的作用机制及其区别。
一、类克(英夫利昔单抗)的作用机制
类克,通用名为英夫利昔单抗,是一种人-鼠嵌合单克隆抗体,它通过与 TNF-α(肿瘤坏死 因子-α)特异性结合,阻断 TNF-α与细胞表面受体的相互作用,从而抑制 TNF-α介导的炎 症反应。TNF-α是一种在炎症反应中发挥核心作用的细胞因子,它在多种自身免疫性疾病的 病理过程中起着关键作用。因此,通过抑制 TNF-α的活性,类克能够有效地控制疾病的炎 症反应,减轻患者的症状和体征。
类克的作用机制主要体现在以下几个方面:
1. 特异性结合 TNF-α:类克能够高亲和力地结合可溶性和膜结合型 TNF-α,阻止其与细胞 表面受体的结合,从而阻断 TNF-α介导的信号传导。
2. 抑制炎症反应:通过抑制 TNF-α的活性,类克能够显著降低炎症细胞的浸润和活化,减 少炎症介质的释放,从而有效控制炎症反应。
3. 促进组织修复:在抑制炎症的同时,类克还能够促进受损组织的修复和再生,有助于患 者病情的长期改善。
二、恩利(依那西普)的作用机制
恩利,通用名为依那西普,则是一种 TNF 受体的竞争性抑制剂,属于受体-抗体融合蛋白。 它通过将 TNF 受体的细胞外部分与人 IgG1 的 Fc 段进行基因工程融合,形成了一种具有 TNF 受体活性的二聚体蛋白。恩利的作用机制主要体现在以下几个方面:
1. 竞争性抑制 TNF-α:恩利能够与 TNF-α竞争性地结合到细胞表面的 TNF 受体上,从而阻 断 TNF-α与受体的结合,抑制 TNF-α介导的炎症反应。
2. 长效作用:由于恩利是二聚体结构,其半衰期较长,能够在体内较长时间地维持有效浓 度,因此具有长效的抗炎作用。
3. 减少免疫细胞活化:恩利通过抑制 TNF-α的活性,能够减少免疫细胞的活化和浸润,降 低炎症介质的释放,从而有效控制炎症反应。
三、类克与恩利的作用机制区别
1. 结构差异:类克是人-鼠嵌合单克隆抗体,而恩利是受体-抗体融合蛋白。这种结构上的差 异导致了它们在体内的作用方式和药代动力学特性的不同。
2. 作用靶点:虽然类克和恩利都靶向 TNF-α,但类克是直接与 TNF-α结合,而恩利则是通 过与 TNF 受体结合来间接抑制 TNF-α的活性。这种作用靶点的差异可能影响了它们在体内 的分布和作用效果。
3. 给药方式:由于类克是单抗类药物,通常需要静脉注射给药;而恩利作为融合蛋白,可 以通过皮下注射给药,更加便捷。
4. 副作用:由于类克含有鼠源成分,部分患者可能对其产生过敏反应;而恩利则相对较少 引起此类反应。但两者都可能导致感染风险增加、肝功能异常等副作用,因此在使用过程中 需要密切监测患者的相关指标。
综上所述,类克和恩利作为 TNF 抑制剂在治疗自身免疫性疾病中发挥着重要作用。尽管它 们的作用机制存在显著差异,但都在控制炎症反应、改善患者症状方面展现出了显著的治疗 效果。医生在选择药物时应根据患者的具体情况和病情严重程度进行综合考虑,以制定个性 化的治疗方案。同时,患者在使用这些药物时也需遵循医嘱,定期监测相关指标,以确保安 全有效地进行治疗。
陈培荣
温州医科大学附属第一医院南白象新院区